Anvendelse af PVP inden for forskning og udvikling inden for lægemidler(1)
PVP er blevet et meget almindeligt anvendt farmaceutisk polymermateriale i forskning og udvikling af farmakceutik, og dets fordele er blevet anerkendt mere og mere, hvilket gør det til en moden multifunktionel farmaceutisk hjælpestof. PVP er en vandopløselig polymer katalyseret af N-vinyl-2-pyrrolidone monomer. Det er meget nemt at absorbere fugt og agglomerat. Det er let opløseligt i polære organiske opløsningsmidler som vand og ethanol som en af dens anvendelseskarakteristika. Molekylvægten af medicinsk povidon er mellem 10.000 og 700.000. Det kommer generelt til udtryk ved størrelsen af K. Jo større K, jo højere er molekylvægten som vist i nedenstående tabel. PVP har mange fremragende egenskaber, og dens anvendelse i farmakceutics er blevet mere og mere omfattende, med flere og flere applikationer. De vigtigste aspekter af dens anvendelse i udviklingen og forskningen i farmaceutiske præparater i Kina er sammenfattet nedenfor.
1. Bindemidler til orale faste præparater
PVP er opløselig i vand og nogle almindeligt anvendte organiske opløsningsmidler, hvilket gør det brugbart i mange situationer. Først og fremmest for stoffer, der er følsomme over for varme og fugtighed, kan brug af PVP ethanolopløsning som bindemiddel eliminere indflydelsen af faktorer som vand og varme. For hydrofobiske lægemidler kan den vandige opløsning fugtes ensartet, og overfladen af lægemiddelpartiklerne kan være hydrofile. Det er nyttigt at øge opløsningen af lægemidlet. Derudover kan PVP tilsættes som et tørt pulver som bindemiddel. Det kan forbedre peeling fænomenet hydrofobiske lægemidler, når det er fugtet med et passende opløsningsmiddel til granulering eller som et tørt bindemiddel til direkte kompression. Almindeligt anvendt K30 og K25, doseringen af PVPK30 er generelt 2%-5%. Ved brug af et brusende middel er PVP et ideelt klæbemiddel, fordi brusemidlet kræver streng kontrol af fugtindholdet ved hjælp af PVP-ethanolopløsning som klæbemiddel kan løse dette problem godt. Den resulterende brusende tablet granulat er gode i afsky og opløses hurtigt, og de kan skumme kraftigt. Brug af ca. 5%-10% PVP-opløsning som bindemiddel kan også bruges til fluidiseret sengespraytørringsgranulation. Specialist blandet diclofenac natrium med stivelse, laktose osv., omrørt og granuleret med DQD ethanol opløsning for at opnå quick-release granulat. Tag en del af den umiddelbare frigivelse granulat efterfulgt af ethylcellulose, ethanol, og acetone opløsning til pels den vedvarende frigivelse granulat. De to ovennævnte granulater blandes i henhold til 7K5 og indkapsles derefter. Det er også rapporteret, at gastrisk flydende vedvarende frigivelse kapsler viser god lægemiddelfrigivelse ydeevne.
2. Anvendes til fortykkelse og fortykkelse af orale flydende præparater
PVP har en lang historie som fortykningsvæske i orale flydende formuleringer og har en bred vifte af applikationer. For eksempel kan det bruges som en god fortykkelse stabilisator i emulsioner og suspensioner, PVPK-90, og polymeren er Adsorbed på overfladen af en enkelt kolloid ion til at danne et tyndt lag af molekyler for at forhindre sammenhold. I undersøgelsen af det transdermale leveringssystem af dihydroetorphin af eksperter blev 50% af PVP tilføjet under forberedelsen af lægemiddelbiblioteket. Resultaterne viste, at forholdet mellem PVP og PVA og glycerin er den vigtigste faktor, der påvirker narkotikabibliotekets ydeevne. Tilføjelse PVP medicin lagerhus er let at tørre og hærde. Levofloxacin er i øjeblikket anerkendt som en oftalmologi afdeling med betydelig helbredende virkning. Ekspert udviklet levofloxacin øjendråber som en antibakteriel medicin til dette formål. Ved hjælp af polyvinylpyrrolidone (PVP) som fortykningsmaskine kan den forberedte levofloxacin vedvarende frigivelse øjendråber vedvarende frigivelsesformulering danne en tynd film på overfladen af øjeæblet efter indgydelse i øjet, i modsætning til almindelige øjendråber Det meste af den flydende medicin vil gå tabt, så medicinen kan opretholde en relativt lang behandlingstid i øjet, og den helbredende virkning vil blive styrket; og PVP-løsningen har en vis viskositet, lav fluiditet og god gennemsigtighed, hvilket ikke påvirker synslinjen. Den olieholdige øjensalde er mere fordelagtig. Det er blevet rapporteret i litteraturen, at tilsætning af cellulose polymerer kan forlænge kontakttiden af lægemidlet med næseslimhinden og derved forbedre lægemidlets effektivitet. Yang Jianhong [5] et al. I evalueringsundersøgelsen om næseslimhinden toksicitet af vitamin Bl2 næsedråber, tilsætning af PVP som et fortykningsnøgle 1% PVР løsning havde stort set ingen effekt på flytning af cilier på ganen af tudser, og den relative hæmning procentdel af cilier bevægelse var 90%. %over.